阿美替尼耐药后怎么办?BUL-945可以选择吗?

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阿美替尼耐药机制较碎片化,C797S只是其中一种,一线阿美替尼耐药后继发C797S只占10%左右,二线阿美替尼尼耐药则约为25%,还有不少不依赖EGFR的耐药机制,比如MET,因此要克服第三代EGFR靶向药耐药,联合不同靶点药物是重要策略,因此第四代EGFR靶向药必须要低不良反应,高耐受性,以更便于与其他药物联合使用。

 

BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。

 

使用高剂量的BLU-945抗肿瘤效果更好,包括奥希替尼耐药的突变,副作用也很稳定。在使用200-400mg每天一次BLU-945治疗的患者中明显观察到肿瘤缩小。有一名有携带外显子19缺失、T790M和C797S突变的非小细胞肺癌患者,之前接受过铂类化疗、厄洛替尼和奥希替尼治疗,在服用400mg每天一次BLU-945后肿瘤缩小≥30%且病情稳定。


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